“创业中华·创新四川”——成都先导药物开发有限公司
【发布时间:2015-11-10】   字体【

单位名称

成都先导药物开发有限公司

联系电话

02885197385

传真号码

02883310298

单位

简介

    

    成都先导药物开发有限公司是由留英海归李进博士创建的科研型高科技生物技术公司。公司成立于2012年,注册资本1500万美元,坐落于成都市高新区,现有面积3000平米,员工总人数120人,科研人员91人,其中博士占比15%,硕士占比44%,本科占比41%。科研人员中包括国家“千人计划”引进专家1名、四川省“千人计划”引进专家3名、“成都人才计划”引进专家3名。

    成都先导专注于小分子原创化药研发早期链段中最重要的环节--先导化合物的发现与优化,提供从疾病靶标到先导化合物发现与优化的整体解决方案。已建成3000m2符合国际水准的高标准实验室,配套国际先进的实验设备,设备价值近两千万元,公司核心技术平台DNA编码化合物库合成与筛选平台目前已建立14亿级规模的DNA编码化合物库,并具有30种生物靶标的筛选能力。和传统筛选方式比较,DNA编码化合物库合成与筛选技术仅使用1‰的蛋白、2‰的化合物库建造时间,总筛选成本仅为0.5‰。国际能够提供该项技术的公司仅3家。

    成都先导利用自建的DNA编码化合物库,在心脑血管,代谢,肿瘤和呼吸系统炎症等重大疾病领域精心挑选了30个经过验证的治疗靶点,在GSK3β, ROCK2,PCSK9,EGFRm,HDAc这5个靶点得到了有价值的小分子化合物,引起国际大药企浓厚的兴趣,正在商谈后期合作事宜。

 

创新成果

简介

    

    成都先导药物开发有限公司核心技术DNA编码化合物库合成及筛选技术是以近几年国际上出现的最新技术为基础,并将其加以改进和完善,最终形成的独具特色的全新技术;该技术将分子生物学和基因工程技术与传统的有机合成方法相结合,形成了一套全新的方法和技术平台,用于批量筛选先导化合物。

    成都先导DNA编码化合物库合成及筛选技术能够提供几十亿个化合物的筛选空间。该技术可组合批量合成化合物,合成的化合物只需要极小的储存空间,一只PE管可储存数万个化合物,化合物的筛选流程简洁、效率高,苗头化合物的确认通过高通量测序高效解码,在台式PC上就能完成分析。DNA编码化合物库合成及筛选技术相对于传统方法,生产成本、效率以及筛选时间上都有着显著的优势,若折算成每个小分子“DNA编码化合物库合成及筛选技术”的成本只有传统方法的1/2000;对于同样的500万个化合物而言,其建库时间仅为传统方法的1/500、筛选时间仅为传统方法的1/1000。

    目前全球掌握该技术的只有GSK、Nuevolution 、X-Chem 、成都先导四家公司,其中GSK不对外提供技术服务,实际上利用DNA编码化合物库合成技术筛选技术为制药企业提供先导化合物技术服务的只有包括成都先导在内的三家公司。

    成都先导核心技术平台DNA编码化合物库中化合物数量已超过14亿。目前在心脑血管,代谢,肿瘤和炎症领域已经确立了约三十个极具价值的生物靶标。靶标类型包括激酶,蛋白水解酶,核激素受体,蛋白-蛋白相互作用和G-蛋白偶联受体等。成都先导的飞速发展,已引起国内外同行的密切关注,比如,成都先导利用自建的化合物库筛选出的具有很好细胞活性的PCSK9小分子化合物抑制剂,已引起国际大药企赛诺菲的浓厚兴趣。实现了由委托技术服务到公司内部自主新药研发的转变。已申请12项国内发明专利,7项PCT发明专利,并取得6项计算机软件著作权。

 

创新人才

简介

 

李进博士:

    国家“千人计划”、四川省“千人计划”、“成都人才计划”引进专家,国务院侨办“重点华人华侨创业团队”、四川省“千人计划”顶尖创业团队、“成都人才计划”顶尖创业团队带头人,中国侨界贡献奖、四川省突出贡献优秀专家、成都市优秀留学回国人员奖获得者,四川大学国家重点实验室特聘教授,英国皇家化学协会会士,成都先导药物创始人、董事长、CEO、首席科学家。1988年取得英国阿斯顿大学博士学位,随后在英国曼切斯特大学完成博士后研究。

    李进博士在海外27年,一直从事生物医药领域研发及团队管理工作,其中在世界500强全球制药业巨头之一阿斯利康工作11年,先后担任阿斯利康计算科学总监(5年)、结构化学总监(兼职1年)和全球化合物总监(6年)。期间掌握了DNA编码化合物库合成及筛选技术,于2012年回国创办成都先导药物开发有限公司,创业3年,已建立14亿级DNA编码化合物库,该技术在国内首创,有望解决目前因先导化合物资源匮乏而制药我国创新药物发展的瓶颈。

 

万金桥博士:

    四川省“千人计划”引进专家,于2008年在武汉大学获得有机化学博士学位。在校期间的主要研究方向是核苷类分子的设计、合成及其在抗病毒抗肿瘤方面的应用。其间发现了数个具有抗丙型肝炎病毒活性和抗胰腺癌活性的新型核苷分子,其成果在国际一流的药物化学杂志上发表,并申请了国际专利保护。

    万金桥博士于2008年进入上海药明康德新药研发有限公司,该年底开始领导一个5人团队参与抗HCV核苷药物PSI-7977及其同系物的合成开发工作。万金桥博士于2012年7月加盟成都先导药物开发有限公司,担任化学总监的职务。在短短数月的时间里,在公司的支持下建立了一个40人的化学研发团队,其中数人具有博士学位,并具有海外求学或者工作的经历。功能包括库化学,药物化学和分析化学。

 

张建东博士:

    1989年毕业于北京大学生命系,生物化学专业,获理学学士学位。1998年毕业于德克萨斯西南医学中心,生物物理专业,获博士学位。有20年的药物研发的工业经验。曾在Amgen, Biortus, WuxiAppTec作过研发和高级管理工作。在研究阶段一直从事分子生物学,生物化学,和结构生物学的研究工作。在国外期刊上发表14篇学术文章。2015年2月张建东博士加入成都先导药物开发有限公司生物部总监。

 

窦登峰博士:

    四川省“千人计划”、“成都人才计划”、“成都高新区创新创业奖”引进专家,于2010年在美国威奇塔州立大学以优异成绩取得化学博士学位,并于随后的两年在世界医学圣地梅奥医学院药学系计算机辅助药物设计实验室完成了博士后研究工作。在美国留学之前,窦登峰还在中国著名制药企业成都地奥制药集团有限公司有长达7年的药物研发、生产工艺开发、GMP生产管理等经验。窦登峰博士具有非常丰富的药物设计、药物合成、生物活性评价、蛋白纯化、计算机分子模拟等领域的经验,是药物研发急需的复合型人才。

    2012年8月加盟成都先导以来,主要从事药物化学领域新颖酶抑制剂的开发。窦登峰博士建设性地提出用荧光标记的方法来证明小分子和DNA的有效连接,为公司早期建库提供了有效的中控工具。正在主持糖尿病重要靶点DPP4抑制剂的研究,现已设计并合成出新颖的、与市面上药物具有相同活性但更具选择性和代谢稳定性的小分子化合物,其中优选的化合物正在进行药代动力学的实验,并预期在1年内确立临床前候选化合物。他的跨学科才能迅速被公司领导的发现,并与2013年4月任命为项目管理部总监,对先导药物复杂的国内外项目管理提供了良好地实施与监督,同时挖掘对药物研发具有重大影响的新技术。

 

刘观赛博士:

    “成都人才计划”引进专家,于2010年毕业于中国科学技术大学/中国科学院上海有机化学研究所联合培养项目,获有机化学博士学位。并于2010年11月前往美国佐治亚州立大学进行博士后研究。在国外从事将近三年系统的研究工作后,于2010年9月加盟成都先导药物开发有限公司。

    刘观赛博士在有机化学,药物化学的研究及工业应用有着非常丰富经验,而且研究内容涉猎较广。尤其在复杂天然产物的全合成,金属及有机催化的有机新反应的研究,工艺优化及药物化学方面有颇多建树。在攻读博士学位期间,刘观赛先生通过调研发现,具强DNA拓扑异构酶I抑制活性的喜树碱类生物碱抗癌药物的原料主要来源于天然产物的分离。为了克服自然资源有限的问题,本着高效率,低成本及操作简单的理念,刘观赛博士提出了两条高效对映选择性合成喜树碱类生物碱的新路线,并致力于将有关的高效率串联方法用于拓展天然喜树碱难于衍生化的喜树碱衍生物,作为抗肿瘤活性分子进行药物发展研究。此方面工作共发表高影响力的学术论文7篇,申请发明专利5项。

 

高剑博士:

    2008年7月在中国科学院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室以优异的成绩取得博士学位,并于同年9月开始在瑞士巴塞尔大学化学系进行博士后工作。在国外从事了五年的药物研究开发工作,在2013年8月加盟成都先导药物开发有限公司。

    高剑博士在瑞士巴塞尔大学留学工作期间,高剑博士首先加入DNA与蛋白质领域权威科学家B.Giese教授组,积极设计与合成多肽分子,研究电子转移引发疾病的致病机理,相关工作发表在两篇化学顶级期刊Angwandte上。之后加入H.Wennemers教授课题组,从事胶原多肽和多肽抗体溶解性研究,开创性地将离子砌块引入到抗体侧链上,解决了长链多肽抗体溶解性差的重大难题,具有重要的药用抗体应用前景,该项目获得了国际多肽领先企业瑞士BACHEM公司的高度评价和经费赞助。2013年8月归国后在成都先导药物开发有限公司任职副总监,领导药物化学研发团队,研发内容覆盖了药物开发前期的各个阶段,包括合成大量苗头化合物(Hit),发现先导化合物(Lead),优化并进一步用于细胞及药物代谢和药物动力学等相关实验。

 

钟丽娜博士:

    在浙江大学取得生物工程学士及硕士学位,2011年于美国纽约城市大学取得博士学位2011-2012年在纽约城市大学及纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心(MSKCC)从事阿尔茨海默氏病理研究工作,有海外七年的生物工程暨新药研发学术工作的经验,作为生物化学领域,生物制药技术的学术创新复合型人才,钟博士拥有多篇专业学术论文,大多发表在相关领域一流著名学术期刊杂志,2012年至今在成都先导药物开发有限公司,成为技术中坚力量,主要工作包括:(1)大型小分子化合物库的基因编码工作,第一代第二代基因编码小分子技术工艺研发;(2)药物活性小分子发现和筛选;(3)负责运行西南唯一一个Illumina Hiseq2500第二代高通量基因测序平台,推进商业服务和研发测序,协助基因解码等工作;(4)研究生物靶标的性能,代谢途径,信号通路,表达纯化及生物物化性质鉴定等。

 

人才需求

说明

 

化学副总监(1名)

任职要求:

有机化学或相关专业博士以上学历(或同等学力);

5年以上有机合成化学项目工作经验;

2年以上团队和实验室管理经验;

丰富的维护客户关系的经验;

客户导向,结果导向,良好的自我激励意识,精力充

流利的中英文听说读写能力;

有大环化合物合成研究经验者优先;

有小分子化合物库设计与合成经验者优先;

有CRO公司工作经验者优先。

高级研发员——药物化学

有有机化学或药物化学博士学历或具有两年以上化学合成工作经验硕士。

具有良好的工作记录或者论文发表记录。

良好的英语书面和口头表达能力。

具备创新精神,敬业精神和团队合作精神。

有小分子药物化学项目经验或小分子化合物库项目经验的优先。

 

市场需求

说明

 

先导靶标
合作伙伴提供生物靶标
成都先导药物从其独有的编码化合物库里进行筛选及鉴定
合作伙伴为项目研究提供经费,成都先导药物为其提供先导药物

定制化合物库
由合作伙伴提供靶标,先导药物结构或化合物库设计
成都先导药物负责化合物设计、合成以及筛选,并建立化合物库
合作伙伴为项目研究提供经费,并拥有所有筛选化合物的知识产权

合作新药研究项目
成都先导药物将与合作伙伴推进项目到临床前期及早期的临床研究阶段(项目的选择确保与合作伙伴的利益不产生冲突)
合作伙伴对药物研究计划授权

研发支持
除了聚焦与先导化合物开发的产品和服务外,我们也提供生物研究用的一系列产品和服务:

成都先导药物生物科学服务

 

DNA编码化合物库进行筛选介绍:

与传统的高通量筛选方法有很大的不同,首先,DNA编码化合物库基于亲和筛选,将纯化的重组蛋白和DNA编码化合物库进行孵育,直接找到与蛋白具有结合力的苗头化合物,而非像传统筛选方法通过蛋白的功能变化来识别苗头化合物。其次,亲和筛选得到了苗头化合物之后,我们会重新合成不带DNA标签的小分子化合物,使用这些重合成的不带DNA标签的小分子化合物进行后续的活性验证,保证得到的苗头化合物具有生理活性。第三,筛选DNA编码化合物库筛选是将蛋白和整个化合物库进行孵育,是数量巨大的化合物同时筛选而不是传统的单个的化合物依次筛选,这种方式的筛选具有明显的速度和成本优势。

DNA编码化合物库进行筛选流程如下图:

DNA编码化合物库进行筛选流程

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